天麻素實現(xiàn)頂級學(xué)術(shù)發(fā)表！著名醫(yī)學(xué)雜志《Biomedicine & Pharmacotherapy 》發(fā)布天麻素重大研究成果


近日，南京大學(xué)生命科學(xué)院朱景寧教授團(tuán)隊開展的一項天麻素機制研究取得重大成果并引起廣泛關(guān)注，該研究由南京大學(xué)發(fā)起，旨在通過與倍他司汀比較，闡明天麻素注射液治療眩暈的內(nèi)在機制和對胃腸功能的影響。研究成果已發(fā)表在著名生物醫(yī)藥雜志《Biomedicine & Pharmacotherapy 》，是天麻素目前最具影響力的學(xué)術(shù)發(fā)表（影響因子7.419）。


研究背景

眩暈、不平衡或姿勢不穩(wěn)是前庭功能障礙所致的典型癥狀，在40歲以上人群中患病率極高，也是老年人群就醫(yī)前3位的主要原因，給患者和社會都帶來了沉重的疾病負(fù)擔(dān)。
天麻素和倍他司汀都是臨床上治療眩暈的一線用藥，天麻素具有改善血供、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、神經(jīng)保護(hù)等多重藥理作用，而倍他司汀則是經(jīng)典的H1和H3受體拮抗劑。天麻素和倍他司汀對各種前庭功能障礙引起的眩暈均具有良好的效果，但卻沒有研究直接比較二者的療效差異。有研究顯示，天麻素對胃腸炎癥有一定的治療效果，而倍他司汀因為是組胺受體拮抗劑則具有明顯的胃腸道副作用。因此，本研究旨在探索天麻素注射液治療眩暈的內(nèi)在機制以及與倍他司汀作用效果的比較，此外也研究了二者對胃腸功能的影響。

研究方法

該研究使用單側(cè)迷路切除的方式建立前庭代償動物模型。采用姿勢不對稱評分、頭部偏斜評分、自發(fā)性眼震評分、步態(tài)軌跡評分等指標(biāo)評價小鼠的前庭功能改善情況；采用胃殘留率、胃酸分泌量、小腸推進(jìn)率、胃腸轉(zhuǎn)移時間、糞便頻率及含水量等指標(biāo)評價小鼠的胃腸功能。


研究結(jié)果解讀

1． 天麻素與倍他司汀對前庭功能改善效果相當(dāng)

天麻素注射液和倍他司汀均能改善前提功能障礙模型小鼠的運動功能，包括姿勢不對稱評分、頭部偏斜評分、自發(fā)性眼震評分、步態(tài)軌跡評分。

▲空白對照組、生理鹽水組、倍他司汀組、天麻素組對模型小鼠前庭功能的影響


2.  倍他司汀顯著干擾胃腸功能，而天麻素對胃腸功能幾乎無影響

倍他司汀增加食物在胃腸道中的轉(zhuǎn)移時間，降低糞便的排泄頻率并增加胃殘留率，研究提示倍他司汀組中食物在胃中存在潴留，并表現(xiàn)出胃腸動力不足，而天麻素組并沒有出現(xiàn)明顯的異常現(xiàn)象，和生理鹽水組相比沒有顯著差異。倍他司汀顯著增強結(jié)腸動力，并增加糞便含水量，與臨床使用倍他司汀導(dǎo)致腹瀉的癥狀相一致，而天麻素對結(jié)腸動力影響輕微。

▲天麻素注射液與倍他司汀對模型小鼠胃腸功能的影響
3.  天麻素對胃腸粘膜損傷及胃分泌功能的影響顯著低于倍他司汀

長期服用倍他司汀可能導(dǎo)致輕度的胃黏膜損傷，并造成胃酸增和胃分泌功能的紊亂，但天麻素對胃腸組織的黏膜損傷較小，并不易改變胃的微環(huán)境。

▲天麻素與倍他司汀對胃腸粘膜損傷的組織學(xué)評估以及胃分泌功能的影響


研究結(jié)論和價值

綜上所述，本研究揭示了臨床上常用的兩種抗眩暈藥物倍他司汀和天麻素在改善前庭運動功能障礙方面效果相似，但對胃腸道影響卻有很大差異：倍他司汀對胃腸道有明顯損傷，而天麻素對胃腸功能幾乎沒有影響。因此，倍他司汀應(yīng)謹(jǐn)慎用于患有胃腸道功能障礙的眩暈患者，如胃運動減退、胃粘膜屏障損傷、消化不良或腹瀉。相反，天麻素對整個胃腸運動和功能沒有顯著影響，因此天麻素可廣泛用于各類前庭疾病患者的治療。

昆藥集團(tuán)天麻素系列產(chǎn)品


上世紀(jì)七八十年代，為保護(hù)野生天麻資源，昆藥集團(tuán)與中科院昆明植物研究所周俊院士合作，于1979年首次從天麻藥材中分離提取并確定了天麻素化學(xué)結(jié)構(gòu)，并于1980年完成了天麻素的全化學(xué)合成。1984年，昆藥天麻素注射液獲批上市，實現(xiàn)了科研成果的轉(zhuǎn)化，成為“中藥西制”思想的倡導(dǎo)者和實踐者。1985年，昆藥在天麻素基礎(chǔ)上進(jìn)行深度開發(fā)，天麻素衍生物乙酰天麻素及其片劑上市。1999年，昆藥天麻素系列產(chǎn)品正式以“天眩清”為商品名，并定位為“治療眩暈基礎(chǔ)用藥”。


隨著天麻素在臨床上的應(yīng)用日益廣泛且新的治療作用不斷涌現(xiàn)，天麻素的適應(yīng)癥從早年的鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛神經(jīng)衰弱到目前的眩暈治療，從基礎(chǔ)研究到臨床應(yīng)用，昆藥對天麻素的開發(fā)從未停止，且一直走在前列。
參考文獻(xiàn)：

Yang-XunZhang,Hong-XiaoWang, Qian-XiaoLi,et al. A comparative study of vestibular improvement and gastrointestinal effect of betahistine and gastrodin in mice. Biomedicine & Pharmacotherapy,Volume 153,2022,113344.

文/閆天良